Glitazony – Tiazolidynediony (TZD)

Actos i Avandia nie są dostępne w Polsce, jedynym dostepnym lekiem z tej grupy - i bezpośrednim zamiennikiem Actos, jest Bioton
Actos i Avandia nie są dostępne w Polsce, jedynym dostępnym lekiem z grupy tiazolidynediony (glitazony)- i bezpośrednim zamiennikiem Actos, jest Bioton

Leki z gr tiazolidynediony (glitazony) są stosowane przede wszystkim w cukrzycy typu 2. Poprawiają one wrażliwość tkanek na insulinę oraz korzystnie wypływają na funkcję komórek trzustki produkujących insulinę. Z trzech wprowadzonych na rynek leków z tej grupy, obecnie w sprzedaży znajduje się tylko pioglitazon.

Pozostałe dwa leki zostały wycofane ze sprzedaży, ze względu na występujące w przebiegu terapii działania niepożądane.

Leki z grupy tiazolidynedionów

Troglitazon (Rezulin) był pierwszym lekiem z tej grupy. Został wycofany ze sprzedaży ze względu na to, iż wywoływał uszkodzenie wątroby.

Rozyglitazon (Avandia) był kolejnym lekiem z tej grupy. Został wycofany z użytku w roku 2010 po tym jak wykazano, że zwiększa ryzyko wystąpienia incydentów sercowo- naczyniowych.

Pioglitazon (Actos, Pioglitazone Bioton) jest jedynym dostępnym obecnie w sprzedaży przedstawicielem tiazolidynedionów. Można go kupić także w Polsce.

Nazwa substancji czynnejPrzykłady preparatów handlowychDawka w 1 tabletce
[mg]
Odpłatność
PioglitazonPioglitazone Bioton15
30
45
100%

Na czym polega działanie pioglitazonu?

Działanie pioglitazonu polega na łączeniu się ze specjalnym receptorem PPAR – gamma, który znajduje się w obrębie jądra komórkowego. W ten sposób lek wpływa na funkcje komórek związane z przetwarzaniem glukozy.

Pioglitazon powoduje, że wątroba produkuje mniej glukozy. Równocześnie wzrasta wrażliwość tkanek na insulinę. Dotyczy to przede wszystkim tkanki tłuszczowej, mięśniowej oraz komórek wątrobowych. Dzięki takiemu działaniu lek obniża zarówno wartość glikemii na czczo, jak i glikemii poposiłkowej.

Prócz tego udowodniono, że lek ma kilka dodatkowych, korzystnych działań:

  • obniża wartości ciśnienia tętniczego;
  • korzystnie wpływa na poziom cholesterolu (podwyższa poziom „dobrego cholesterolu”, czyli HDL; natomiast nie podwyższa stężenia „złego cholesterolu” LDL);
  • hamuje powstawanie i narastanie miażdżycy;
  • obniża ryzyko zachorowania na choroby układu sercowo-naczyniowego (np. zawał serca, udar mózgu)

Kto może stosować pioglitazon?

Pioglitazon możemy stosować jako jedyny lek (tzn. w monoterapii) w przypadku gdy rozpoznano u nas cukrzycę typu 2, gdy wdrożone przez nas zmiany trybu życia nie przyniosły oczekiwanych efektów, a jednocześnie występują przeciwwskazania do zastosowania metforminy lub źle ją tolerujemy (występują działania niepożądane).

Pioglitazon może być również stosowany w przypadku gdy wdrożone przez nas zmiany trybu życia i metformina okazały się niewystarczające – wówczas można stosować go w połączeniu z metforminą, a w razie konieczności także z lekami przeciwcukrzycowymi z innych grup (np. akarbozą).

Pioglitazon może być także stosowany razem z insuliną, zwłaszcza u osób, które nie mogą stosować lub nie tolerują metforminy.

Przeciwwskazania do stosowania pioglitazonu

Lek jest przeciwwskazany w przypadku:

  • niewydolności serca;
  • zaburzeń funkcji wątroby;
  • gdy występują ostre powikłania cukrzycy (np. kwasica ketonowa);
  • ciąży i karmienia piersią oraz u młodych kobiet w okresie rozrodczym;
  • gdy występuje rak pęcherza obecnie lub w przeszłości;
  • obecności krwistego moczu;
  • dziedzicznej nietolerancji galaktozy, pierwotnego niedoboru laktazy lub zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ponieważ preparat zawiera w swym składzie laktozę).

Nie określono w stosownych badaniach, czy lek jest bezpieczny oraz skuteczny w populacji dzieci (<18 roku życia), dlatego nie zaleca się w tym przypadku jego stosowania.

Skuteczność leku zwykle ocenia się po 3 – 6 miesiącach od rozpoczęcia terapii. Jeśli nie obserwuje się dobrych efektów leczenia, pod postacią obniżenia poziomu hemoglobiny glikowanej, leczenie tym lekiem powinno być zakończone.

Jak przyjmować pioglitazon?

Lek należy stosować jeden raz dziennie, doustnie, o stałej porze. Można stosować go z posiłkiem lub między posiłkami, ponieważ pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Zwykle leczenie rozpoczyna się od mniejszej dawki leku. W przypadku, gdy efekt leczenia jest niezadowalający, dawkę leku można stopniowo zwiększać.

Refundacja

Niestety lek nie jest obecnie w Polsce refundowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Przybliżony koszt miesięcznej kuracji (opakowanie leku zawierające 28 tabletek) wynosi od 37 zł dla dawki 15 mg w tabletce, do 58 zł dla dawki 45 mg. Ceny mogą nieco różnić się w poszczególnych aptekach.

Korzyści

Lek może być skuteczną alternatywą w przypadku, gdy chorujemy na cukrzycę typu 2, a nie możemy stosować metforminy lub leczenie metforminą w monoterapii jest nieskuteczne.

Poza obniżaniem glikemii poposiłkowej, glikemii na czczo oraz hemoglobiny glikowanej, pioglitazon ma dodatkowo korzystny wpływ na wartości ciśnienia tętniczego oraz stężenia cholesterolu we krwi.

Ponadto nie powoduje niedocukrzeń.

Skutki uboczne

Do działań niepożądanych mogących wystąpić w trakcie terapii pioglitazonem należą:

  • zwiększone zatrzymywanie wody w organizmie (zwłaszcza, gdy jest stosowany razem z insuliną);
  • zwiększona częstość złamań kości;
  • częstsza zapadalność na infekcje dróg oddechowych;
  • przyrost masy ciała.

Rzadziej występują zaburzenia snu oraz zaburzenia czynności wątroby. Wykazano, że lek może zwiększać ryzyko wystąpienia obrzęku plamki (choroba okulistyczna, której pierwszym objawem może być pogorszenie ostrości widzenia. W przypadku wystąpienia tego typu objawów należy pilnie zgłosić się do okulisty) oraz ryzyko rozwoju raka pęcherza moczowego.

Lek stosowany w monoterapii nie wywołuje niedocukrzeń, jednak zwiększa ryzyko ich wystąpienia gdy jest stosowany razem z insuliną lub lekami z grupy pochodnych sulfonylomocznika

Autor: lek. Grzegorz Sławiński

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany.