Gliptyny – Inhibitory DPP-4

Leki z tej grupy hamują enzym – dipeptydylopeptydazę 4 (inhibitory DPP-4) i są stosowane w cukrzycy typu 2. Zaleca się ich łączne stosowanie z metforminą jeśli jako jedyny lek jest ona nieskuteczna lub jako alternatywę dla metforminy, gdy nie jest ona dobrze tolerowana.

Prócz obniżania poziomu cukru, te nowoczesne leki chronią komórki β- trzustki produkujące insulinę przed zniszczeniem, nie powodują niedocukrzeń oraz przyrostu masy ciała.

Czasem są one mylone z lekami inkretynowymi, ale gliptyny nie należą do tej grupy leków.

• Przeczytaj o lekach inkretynowych – analogach GLP-1

Gliptyny

W Polsce są obecnie dostępne trzy leki z omawianej grupy – sitagliptyna, wildagliptyna oraz saksagliptna.

Poza tym, w aptekach możemy znaleźć kilka tzw. preparatów skojarzonych. Oznacza to, że w jednej tabletce znajduje się gliptyna oraz inny lek przeciwcukrzycowy. Na chwilę obecną dostępne są takie preparaty łączone z metforminą.

Może to być dla nas bardzo dobre rozwiązanie, jeśli stosujemy już metforminę i gliptynę w postaci odrębnych preparatów handlowych. Wówczas zamiast pamiętać o przyjmowaniu dwóch tabletek – zażywamy tylko jedną.

W poniższej tabeli zamieszczono dostępne w Polsce gliptyny wraz z przybliżonym kosztem miesięcznego leczenia.

*ceny podanych leków są orientacyjne i mogą różnić się w poszczególnych aptekach

Jak działają gliptyny ?

Działanie gliptyn polega na hamowaniu enzymu dipeptydylopeptydazy – 4 [inhibitory DPP-4], który niszczy substancje zwane inkretynami (GLP-1, GIP). Inkretyny są produkowane przez każdy zdrowy organizm. Sygnalizują trzustce, by produkować więcej insuliny w sytuacjach, gdy jest to potrzebne (np. po posiłku).

Zastosowanie leków z grupy gliptyn prowadzi więc jedynie do zahamowania niszczenia powstających inkretyn, przez co jest ich więcej i działają mocniej. Dzięki temu, że inkretyny pobudzają wydzielanie insuliny tylko w sytuacji, gdy istnieje taka potrzeba – leki z grupy gliptyn nie powodują ryzyka niedocukrzeń.

Ich główne działania to:

• Pobudzanie wydzielania insuliny w sytuacji, gdy jest taka potrzeba (po posiłku);
• Ochronny wpływ na komórki produkujące insulinę;
• Pozytywny wpływ na poziom cholesterolu we krwi.

Dla kogo polecane są gliptyny ?

Gliptyny polecane są dla osób z cukrzycą typu 2, u których stosowanie diety, wysiłku fizycznego oraz metforminy nie wystarcza, by dobrze kontrolować cukrzycę. W takim wypadku leki mogą być stosowane razem z metforminą.

U osób z cukrzycą typu 2, które nie mogą stosować metforminy, ponieważ jest ona przeciwwskazana lub występują nasilone skutki uboczne, gliptyny mogą być jedynym lekiem lub też są stosowane w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika (np. glimepirydem, gliklazdydem, glikwidonem) lub agonistami receptora PPARy (pioglitazon).

Leki są też korzystne u osób z nadwagą i otyłością, ponieważ nie powodują przyrostu masy ciała.

Przeciwwskazania – kto nie powinien sięgać po gliptyny ?

Leki są przeciwwskazane w przypadku:

• Ciąży;
• Okresu karmienia piersią;
• Gdy wystąpiła w przeszłości reakcja alergiczna na lek z tej grupy;
• Dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat;
• Iężkiej niewydolności wątroby (mogą być stosowane w przypadku łagodnej choroby wątroby);
• Ciężkiej niewydolności nerek (niewydolność nerek o łagodnym i umiarkowanym nasileniu nie jest przeciwwskazaniem, jednak zwykle dawka leku powinna być wówczas zmniejszona przez lekarza).

Jak zażywać gliptyny ?

Leki z tej grupy są stosowane 1 raz dziennie po 1 tabletce. Można je stosować z posiłkiem lub niezależnie od niego, jednak o stałej porze (np. codziennie o 8 rano lub codziennie o 19 wieczorem). Jeśli zdarzy nam się zapomnieć o przyjęciu leku, powinniśmy zrobić to jak najwcześniej. Jeśli jednak zapomnimy przyjąć lek danego dnia, to już w następnym dniu nie powinniśmy przyjmować 2 tabletek.

Refundacja

Niestety, leki nie są obecnie refundowane dla nas, cukrzyków. Dotyczy to także preparatów skojarzonych z metforminą. Obok licznych, wymienionych powyżej zalet minusem terapii gliptynami jest ich cena.

Korzyści stosowania gliptyn

Zalety stosowania gliptyn to:

• Regulacja poziomu cukru – dobra skuteczność w obniżaniu poziomu cukru po posiłku oraz na czczo (zwłaszcza w skojarzeniu z metforminą);
•  Ochronne działanie na komórki β trzustki produkujące insulinę – w praktyce oznacza to, że mogą opóźnić konieczność leczenia insuliną u chorych na cukrzycę typu 2;
• Brak przyrostu masy ciała;
• Niewielkie ryzyko niedocukrzeń;
• Dobra tolerancja;
• Łatwy sposób dawkowania (doustnie, jeden raz dziennie, niezależnie od posiłków);
• Działanie ochronne na serce;
• Możliwość jednoczesnej terapii innymi lekami (m.in. metforminą lub pochodnymi sulfonylomocznika)

Skutki uboczne

Do najczęściej występujących objawów niepożądanych w przebiegu terapii gliptynami należą:

• Bóle głowy,
• Infekcje nosa, gardła i górnych dróg oddechowych (ponieważ leki hamują enzym, który pobudza naszą odporność);
• Wzrost aktywności enzymów wątrobowych (zaleca się okresowe oznaczanie poziomu substancji oceniających funkcję wątroby – aminotransferazy asparaginianowej (AST) i aminotransferazy alaninowej (ALT).