Pochodne sulfonylomocznika

Pochodne sulfonylomocznika

Pochodne sulfonylomocznika
Pochodne sulfonylomocznika pobudzają trzustkę do produkcji insuliny

Pochodne sulfonylomocznika są lekami stosowanymi w cukrzycy typu 2. Ich działanie polega przede wszystkim na pobudzaniu komórek β-trzustki do wydzielania insuliny. W ten sposób pomaga wyrównać cukrzycę. Poza tym działają także na komórki wątrobowe, mięśniowe oraz tłuszczowe.

Główne działania niepożądane to ryzyko hipoglikemii oraz wzrost masy ciała.

Pochodne sulfonylomocznika – rodzaje

W Polsce jest dostępnych kilka leków z grupy pochodnych sulfonylomocznika, które różnią się m.in. siłą i czasem działania.  Dany lek występuje najczęściej pod postacią kilku preparatów handlowych.

Nazwa substancji czynnejPrzykłady preparatów handlowychDawka w 1 tabletce
[mg]
OdpłatnośćDodatkowe działania
GliklazydDiaprel MR
Gliclada
Diagen
60
30, 60
30
ryczałt
ryczałt
ryczałt
-zwiększa wrażliwość tkanek na działanie insuliny;
-hamuje rozwój miażdżycy;
-zmniejsza powstawanie mikrozakrzepów (zapobiega sklejaniu się płytek krwi).
GlikwidonGlurenorm30100%-w 95% wydalany jest z żółcią, a nie przez nerki, dzięki czemu jest bezpieczny w niewydolności nerek
GlimepirydAmaryl
Glibetic
Symglic
1-4
1-4
1-6
ryczałt
ryczałt
ryczałt
-zwiększa wrażliwość tkanek na działanie insuliny;
– hamuje rozwój miażdżycy;
-zmniejsza powstawanie mikrozakrzepów (zapobiega sklejaniu się płytek krwi);
GlipizydGlibenese
Glipizide BP
5,10
5
100%
ryczałt
-zwiększa wrażliwość tkanek na działanie insuliny;
-zmniejsza powstawanie mikrozakrzepów (zapobiega sklejaniu się płytek krwi);

Na czym polega działanie pochodnych sulfonylomocznika?

Wszystkie leki z tej grupy działają przede wszystkim na komórki beta w trzustce. Leki te przyłączają się do specyficznego miejsca w obrębie komórek trzustki (tzw. receptor SUR1) i w ten sposób pobudzają wydzielanie insuliny. Powoduje to wzrost stężenia insuliny we krwi, co z kolei obniża poziom cukru we krwi.

Takie działanie jest możliwe tylko wtedy, gdy komórki trzustkowe są w ogóle zdolne do produkcji i wydzielania insuliny. Dlatego też leki te nie są stosowane w cukrzycy typu 1.

Wiadomo również, że w cukrzycy typu 2 z upływem czasu komórki beta „wyczerpują się” i nie są w stanie dalej produkować insuliny. Wtedy konieczne jest dostarczenie insuliny do organizmu w postaci podskórnych wstrzyknięć, a stosowanie pochodnych sulfonylomocznika jest wówczas nieskuteczne.

Poza tym udowodniono, że leki te mogą zwiększać wrażliwość komórek wątroby, mięśni i tkanki tłuszczowej na insulinę.

Kto może stosować pochodne sulfonylomocznika?

Leki są polecane, jeśli chorujesz na cukrzycę typu 2 i nie możesz stosować metforminy z powodu przeciwwskazań lub występowania nasilonych objawów niepożądanych.

Jednak w tym przypadku (zwłaszcza jeśli masz nadwagę lub otyłość) bardziej korzystne mogą być leki  z grupy inhibitorów DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) lub inhibitorów SGLT-2 (tzw. flozyny, czyli Forxiga, Invokana) – ponieważ nie zwiększają masy ciała w przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika. Leki te są jednak, póki co, znacznie droższe ze względu na brak refundacji (miesięczny koszt kuracji, czyli opakowanie 30 tabletek, najczęściej przekracza 200 złotych).

Jeśli chorujesz na cukrzycę typu 2, stosujesz już metforminę, dbasz o dietę oraz regularnie uprawiasz wysiłek fizyczny, a mimo to cukrzyca nie została dobrze uregulowana, również wtedy następnym krokiem może być dołączenie pochodnych sulfonylomocznika.

Przeciwwskazania

Pochodne sulfonylomocznika nie powinny być stosowane w następujących sytuacjach:

  • Nadwrażliwość na pochodne sulfonylomocznika lub antybiotyki z grupy sufonamidów (jeśli wystąpiła u ciebie reakcja alergiczna na antybiotyki takie jak Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim – powinieneś zgłosić to lekarzowi);
  • Cukrzyca typu 1;
  • Kwasica ketonowa;
  • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek (wyjątkiem jest glikwidon, który jest wydalany z żółcią, więc może być stosowany jeśli występuje niewydolność nerek);
  • Ciąża i karmienie piersią.

Powyższe leki nie powinny być również stosowane w stanach, kiedy znacznie wzrasta zapotrzebowanie organizmu na insulinę – np. podczas ciężkich zakażeń czy zabiegów chirurgicznych. W takich sytuacjach lekarz może zalecić tymczasowe zastosowanie insuliny.

Jak przyjmować  pochodne sulfonylomocznika?

Wszystkie leki z tej grupy przyjmuje się doustnie. Należy je przyjmować krótko przed lub w trakcie posiłków. Glimepiryd oraz Gliklazyd o przedłużonym uwalnianiu (np. Diaprel MR) przyjmowane są 1x dziennie ze śniadaniem.

Zwykły gliklazyd stosuje się 2 razy dziennie.

Sposób stosowania glikwidonu i glipizydu  zależy od zaleconej dawki – gdy jest ona mała lek stosowany jest 1 raz dziennie, a gdy większa 2 lub 3 razy dziennie.

Zwykle początkowo lekarz zaleca mniejszą dawkę leku, która następnie może być zwiększona jeśli lek działa za słabo (tzn. wartości cukru są nadal zbyt wysokie). Jeśli zdarzyło Ci się zapomnieć o przyjęciu leku, nie zwiększaj kolejnej dawki. Wiąże się to z ryzykiem niedocukrzenia.

Refundacja

Większośćpochodnych sulfonylomocznika jest dostępna dla cukrzyków za odpłatnością ryczałtową.  Jedynie niektóre z nich (Glibenese, Glurenorm) objęte są odpłatnością 100%.

Dokładniejsze informacje można znaleźć w powyższej tabeli.

Refundacja nie przysługuje jednak, jeśli stwierdzono u nas wyłącznie stan przedcukrzycowy.

Korzyści

Zalety stosowania tej grupy leków to :

  • Skuteczne obniżanie poziomu glukozy;
  • Dobry wpływ na wyrównanie cukrzycy – obniżają poziom hemoglobiny glikowanej o 1-2% (podobnie jak metformina);
  • Dodatkowe działanie związane ze zwiększeniem wrażliwości tkanek na insulinę;
  • Prosty sposób dawkowania;
  • Przystępna cena (większość preparatów dostępnych za odpłatnością ryczałtową).

Skutki uboczne

Głównym działaniem niepożądanym jest możliwość występowania hipoglikemii (niedocukrzenia). Ryzyko hipoglikemii jest zwiększone, jeśli przyjmujemy dodatkowo niektóre leki  – acenokumarol lub warfarynę niektóre antybiotyki, aspirynę lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne np. ibuprofen.

Ponadto ryzyko to jest zwiększone po wysiłku fizycznym, spożyciu alkoholu oraz w przypadku współistnienia nieleczonych zaburzeń tarczycy lub niedożywienia.

Innym bardzo niekorzystnym skutkiem stosowania pochodnych sulfonylomocznika jest wzrost masy ciała, co w przypadku cukrzycy jest bardzo niepożądane, gdyż zwiększa insulinooporność.

Autor: lek. Grzegorz Sławiński

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany.